Skład
1 tabletka zawiera 500 mg metamizolu sodowego jednowodnego. Substancja pomocnicza o znanym działaniu: sód. 1 tabletka zawiera 34,5 mg (1,5 mmol) sodu. Tabletki barwy białej lub prawie białej, podłużne, obustronnie wypukłe.
Działanie
Lek z grupy NLPZ o działaniu przeciwbólowym, przeciwgorączkowym, słabym spazmolitycznym, uspokajającym, przeciwzapalnym i przeciwwysiękowym, głównie przez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w o.u.n. Po podaniu doustnym ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego metabolitu: 4-metylo-amino-antypiryny (4-MAA), którego biodostępność wynosi 85%. Cmax osiąga po 1,2-2 h od podania. 4-MAA metabolizowany jest do metabolitu ostatecznego: 4-formylo-amino-antypiryny oraz w szlaku przemian do 4-amino-antypiryny, która ulega przemianie przez N-acetylo-transferazę do 4-acetylo-amino-antypiryny (4-AcAA). T0,5 4-MAA wynosi 2,6-3,5 h. Charakterystyka krzywej stężenia leku we krwi jest nieliniowa (przesunięcie w związku z metabolizmem 4-FAA do 4-AcAA). Wydalanie 4-MAA jest zwolnione po dawkach wielokrotnych leku (o około 22%) i u osób starszych (o około 33%). W marskości wątroby zwolnione jest wydalanie wszystkich metabolitów, w chorobach nerek - zwolnione jest wydalanie 4-FAA i 4-AcAA z niezmienionym klirensem 4-MAA. Metabolity metamizolu wiążą się z białkami osocza w około 60%; wszystkie przenikają do mleka kobiecego.
Przeciwskazanie
Nadwrażliwość na metamizol, inne pochodne pirazolonu i pirazolidyny, np. produkty lecznicze zawierające propyfenazon, fenazon lub fenylobutazon (szczególnie u pacjentów, u których po zastosowaniu któregoś z tych leków wystąpiła agranulocytoza) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą leku. Pacjenci z rozpoznanym zespołem astmy analgetycznej lub znaną nietolerancją na leki przeciwbólowe objawiające się pokrzywką, obrzękiem naczynioworuchowym, tj. pacjenci, którzy reagują skurczem oskrzeli lub inną reakcją anafilaktoidalną na salicylany, paracetamol lub inne nieopioidowe leki przeciwbólowe, w tym niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), takie jak: diklofenak, ibuprofen, indometacyna lub naproksen. Zaburzenia czynności szpiku kostnego (np. po leczeniu cytostatykami) oraz zmiany w obrazie morfologicznym krwi (agranulocytoza, leukopenia, niedokrwistość). Ostra niewydolność nerek lub wątroby, ostra porfiria wątrobowa. Wrodzony niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Stosowanie leków z grupy pochodnych pirazolonu i pirazolidyny (np. fenylobutazon, propyfenazon). Trzeci trymestr ciąży.
Stosowanie
Doustnie. Dorośli: doraźnie 1-2 tabl., w bólach przewlekłych najczęściej 1-2 tabl. 3 razy dziennie. Maksymalna dawka doustna: jednorazowa - 1 g; dobowa - 3 g.
javascript: product_submit('submit'); void(0);